栀子

　　药材名称：栀子

　　名称出处：《本经》

　　概况

　　异名：木丹(《本经》)，伏尸卮子(《雷公炮炙论》)，越桃(《别录》)，水栀子(《八闽通志》)，黄栀子(广东)。

　　基源：为茜草科栀子属植物栀子的果实。栀子属全世界约250种，中国产5种、1变种。

　　原植物：栀子Gardenia jasminoides Ellis(G．florida L．)

　　历史：水栀又名栀子，原名卮子，在魏吴普等述(《本经》)列为中品，在该书第79页载：“卮子，味苦寒，主五内邪气，胃中热气面赤，酒炮，齇鼻，白赖，赤癞、创疡，一名木丹，生川谷。名医曰，一名越桃，生南阳，九月采实，暴干……。”在历代的医药典籍中，有关本品的论述颇丰。《别录)载：“大寒无毒，疗目热赤、痛胸心、大小肠大热、心中烦闷、胃中热，一名越桃，生南阳川谷，九月采实，暴干。”《图经本草》载：“栀子生南阳川谷，今南方及西蜀州郡皆有之，木高七八尺，叶似李而厚，硬又似樗蒲子，二三月生白花，花皆六出，甚芬香，俗说即西域薝葡也，夏秋结实如诃子状，生青，熟黄，中仁深红，九月采实，暴干。”《纲目》把本品列入第三册木部36卷2085页，李时珍述：“卮，酒器也。卮子象之，故名。俗作栀。”又说：“卮子叶如兔耳，厚而深绿，春荣秋瘁。入夏开花，大如酒杯，白瓣黄蕊，随即结实，薄皮细子有须、霜后收之。”《植物名实图考》木类卷之三十三第728页载：“栀子《本经》中品，即山栀子，以染黄者，以七棱至九棱者为佳。”以上所述均与现时药用栀子相符合。唯《植物名实图考》木类卷之三十六第787页所载山栀子，并非本种。本种已被收载于《中国药典1985年版》一部、第198页中。近年来，又利用栀子从成熟果实中提取栀子黄色素，在民间作染料应用，在化妆等工业用作天然着色剂原料。

　　形态：灌木，高0．3～3m。嫩枝常被短毛。叶革质，对生，稀3枚轮生，叶片通常为长圆状披针形、倒卵长圆形或倒卵形、椭圆形，长3～25cm，宽1．5～8cm，顶端渐尖，基部楔形或急尖，上面亮绿，下面色较暗；托叶鞘状，膜质。花白色或乳黄色，极芳香，通常单朵生于枝顶。直径5～8cm；萼管倒圆锥形或卵形，长0．8～2．5cm，有纵棱，萼檐管形，膨大，顶部5～8裂，通常6裂，裂片线状披针形，长1～3cm，宽1～4mm，结果时增长，宿存；花冠高脚蝶状，喉部有疏毛，冠管狭圆柱形，长3～5cm，宽4～6mm，顶部5～8裂，通常6裂，裂片广展，倒卵形或倒卵状长圆形，长1．5～4cm，宽0．6～2．8cm；花丝极短，花药线形，伸出；花柱粗厚，长约***，柱头纺锤形，伸出，子房直径约3mm，黄色，平滑。果卵形，近球形、椭圆形或长圆形，黄色或橙红色，长1．5～7cm，直径1．2～2cm，有翅状纵棱5～9条，顶部的宿存萼片长达4cm，宽达6mm。种子多数，扁，近圆形而稍有角棱，长约3．5mm，宽约3mm。花期5～7月，果期5～翌年2月。(图见《中国高等植物图鉴》．4册．图5890)

　　生境与分布：生于海拔10～1500m的旷野、丘陵、山谷、山坡、溪边的灌丛或林中。分布于中国华东、中南、西南等地，其它各地也常有栽培。日本、越南、老挝、柬埔寨、印度、尼泊尔、巴基斯坦、太平洋岛屿、美洲北部等地亦有，野生或栽培。

　　化学性质

　　含多种环烯醚萜甙类成分：京尼平甙(Geniposide，Jasminoidin)、栀子甙(Gardenoside)、京尼平－1－β－D－龙胆双糖甙(Genipin－1－βD-gentiobioside)、山栀甙(Shanzhiside)、栀子新甙(Gardoside)、鸡矢藤次甙甲酯(Scandosidemethyl ester)、去乙酰基车叶草酸甲酯(Deacetyl-asperulosidic acid methyl ester)、栀子甙酸(Geniposide acid)[1]。5－脂氧酶(5－Lipooxygehase)抑制物：绿原酸(Chlorogenic acid)、6”－对－香豆酰京尼平龙胆双糖甙(6”－p-Coumaroyl genipin gentiobioside)、3，4－二－O－咖啡酰奎宁酸(3，4－Di-O-caffeoylquinic acid)、3－O－咖啡酰－4－O－芥子酰奎宁酸(3－O－Caffeoyl－4－O-sinapoylquinic acid)，3，5－二－O－咖啡酰4－O－(3－羟基－3－甲基)戊二酰奎宁酸(3，5－Di-O－caffeoyl－4－O－(3－hydroxy－3－methyl)glutaroylquinic acid．)[2]、3，4－二咖啡酰－5－(3－羟基－3－甲基戊二酰)奎宁酸[3，4－Dicaffeoyl－5－(3－hydroxy－3－methylglutaroyl)quinic acid][3]。本种的grandiflora变型大花栀子果实中含10－乙酰京尼平甙(10－Acetylgeniposide)和Picrocrocinic acid[4]，京尼平甙(Jasminoidin)[5]和京尼平(Genipin)[6]，京尼平－1－β－D－龙胆双糖甙、栀子甙、去乙酰车叶草酸甲酯、山栀甙[9]。

　　色素类成分有番红花甙(Crocin)和番红花酸(Crocetin)[7]，以及α番红花甙元(picrocrocin)[4]。其它还含二十九烷、D－甘露醇(D-Mannitol)、β－谷甾醇、乌索酸(ursolic acid)[1]。干燥果实中含各种元素，(以ppm计)，有Sb 0．68，Pb 0．052，Sn 0．4，B1 0．019，Ga 0．14，Cu 15，Fe 60，Ag 0．052，Cd 0．14，Zn 1．3，Co 68，Ba 49，Be 0．071，Mn 9.1，Ni 0．43，Zr 0．58，V 0．16，T1 5．02[8]。

　　参考文献

　　[1] 中药志．第3册．人民卫生出版社，1993：578。[2] Chem Pharm Bull 1988；36(1)：87。[3] Chem Pharm Bull 1986；34(3)：1419。[4] Chem Pharm Bull 1976；24(11)：2644。[5] 药学通报 1979；14(2)：81。[6] CA 1988；108：***n。[7] CA 1989；111：***c。[8] 分析化学 1989；17(5)：封底。[9] 药学杂志(日) 1974；94(5)：577。

　　药理

　　①对肝脏功能的影响 栀子果实提取物对正常大鼠肝内y蛋白、z蛋白含量及GOT无明显影响，但能增加肝脏二磷酸脲苷－葡萄糖脱氢酶的活力。可使结扎总胆管动物升高的GOT下降，也可使降低了的y蛋白、z蛋白含量及二磷酸脲苷－葡萄糖脱氢酶活力升高[1]。栀子提取物预先(24～48h)给予ICR大鼠对半乳糖胺诱发的暴发型肝炎有保护作用[2]。 ②对胆汁分泌、排泄及代谢的影响 大鼠、兔实验表明，栀子具有利胆作用，其醇提取物和番红花甙、番红花酸以及京尼平均能使胆汁分泌量增加[1]。大鼠po，iv或十二指肠内给予京尼平25mg／kg可引起胆汁分泌增加，以十二指肠内给药最为显著，几与去氢胆酸钠的效价相当[3]。京尼平在显著增加胆汁流量时，能使胆汁中胆汁酸浓度下降，但基本上不改变胆汁酸排泄量，表明京尼平利胆作用是胆汁酸非依赖性的[4]。动物实验还表明番红花甙和番红花酸的钠盐溶液以及栀子水、醇浸膏能减少结扎总胆管兔血中胆红素的含量。胆红素减少的程度与用药量有关，剂量高减少愈显著，但醇浸膏的作用较水浸膏弱[1]。 ③对胰腺的影响 栀子及其提取物有明显的利胰、利胆及降胰酶效应。栀子甙有显著的降低胰淀粉酶的作用，而其酶解产物京尼平的增加胰胆流量作用最强，但持续时间较短[5]。栀子治疗胰腺炎的作用可能与保持胰细胞膜的结构、功能直接有关[6]。 ④对胃液分泌及胃肠运动的影响 十二指肠内给予京尼平25mg／kg，能使幽门结扎的大鼠胃液分泌减少，总酸度下降，pH值升高，功效相当于硫酸阿托品的1／5～1／10。iv京尼平或栀子甙，剂量分别为25mg／kg和100mg／kg，能抑制大鼠自发性胃蠕动和匹罗卡品诱发的胃收缩，但作用短暂[3]。对于离体肠管，京尼平对乙酰胆碱及毛果芸香碱所致的收缩呈弱的竞争性拮抗作用，可认为京尼平对胃机能产生胆碱能性的抑制作用[3]。 ⑤对中枢神经系统的作用 小鼠ip栀子醇提取物5．69g／kg，能减少自发活动，具镇静作用，且与环己巴比妥钠有协同作用，能延长睡眠时间近12倍。但它不能对抗苯丙胺的诱发活动和戊四氮、硝酸士的宁、电击等方法所致的惊厥，也无镇痛作用。小鼠ip栀子醇提物后1h，体温平均下降3℃，大鼠ip栀子有效部分提取物200mg／kg，体温可持续下降7h以上。栀子水提物、栀子甙和京尼平，能抑制小鼠ip醋酸引起的扭体反应，表明有镇痛作用[3]。 ⑥对血压的影响 栀子煎剂和醇提物对麻醉或不麻醉猫、免、大鼠，不论po，ip或iv给药均有降血压作用，iv给药降压迅速，维持时间亦短暂；栀子的降压作用对肾上腺素升压作用及阻断颈动脉血流的加压反射均无影响，也不加强乙酰胆碱的降压作用。给予抗组胺药如苯海拉明，对栀子的降压作用也无影响，其降压作用不是由于释放组胺所引起，iv普鲁卡因也不改变栀子的降压效果，说明其降压作用与传入神经纤维无关。当切断两侧迷走神经后，栀子的降压作用显著减弱或完全消失，阿托品也可能抗其降压作用。故认为栀子的降压作用部位在中枢，主要是加强了延脑副交感中枢紧张所致[8]。 ⑦对心脏功能的影响 离体鼠心灌流实验表明，栀子提取物能降低心肌收缩力。麻醉犬、鼠iv栀子提取物500mg／kg，引起的血压下降是由于心收缩容积及心输出量下降[9]。大鼠iv大剂量的栀子甲醇提取物(1g／kg)时，心电图可呈现心肌损伤和房室传导阻滞[9]。 ⑧对胆固醇的影响 每日给家兔喂含1%胆固醇的饲料，每2．5dim番红花酸90μg，结果表明治疗组动物的血清胆固醇比对照组低50%，实验期间的甘油三酯保持正常，而对照组的血清甘油三酯却增加200%，可能番红花酸增加了家兔的胆肪代谢能力[10]。 ⑨抗菌和抗炎作用 平板打洞法表明栀子对金黄色葡萄球菌、脑膜炎双球菌、卡他球菌等有抑制作用。栀子浸液在体外对多种皮肤真菌有抑制作用。水煎剂具有杀死钩端螺旋体及血吸虫成虫作用[1]。栀子乙醇提取物，甲醇提物和乙酸乙酯部分以及栀子甙具有一定的抗炎和治疗软组织损伤的作用[11]。 ⑩其它作用 栀子中所含的去乙酰车叶草甙酸甲酯有泻下作用，小鼠的ED50为0．53g／kg，羟异栀子甙的导泻ED50为1．28g／kg(小鼠)，栀子甙的ED50为300mg／kg，栀子甙酸的ED50＞800mg／kg[12]。 本品所含的有关成分对5脂氧酶的IC50分别为(mol／L)绿原酸5．6×10－5，3，4－二－O－咖啡酰奎宁酸2．8×10－7，3－O咖啡酰－4－O－芥子酰奎宁酸1．5×10－5，3，5－二－O－咖啡酸4－O－(3－羟基－3－甲基)戊二酰奎宁酸5．1×10－5[13]。

　　毒性：京尼平给药后72h小鼠的LD50：iv为153mg／kg，ip为190mg／kg，po为237mg／kg[3]。大鼠ig 4g／(kg·d)的栀子乙醇提取物或250mg／(kg·d)栀子甙，连续4d，其肝微粒体P－450含量和对硝基苯甲醚脱甲基酶活性，分别降至对照值的30%和35%，或67%和72%。给药组大鼠肝脏呈均呈灰绿色，提示可能存在诱发以P－450丢失为特征的肝脏毒性[14]。

　　参考文献

　　[1] 中药

　　药理

　　与应用．人民卫生出版社，1983：933。[2] CA 1982；97：***n。[3] 药学杂志(日) 1974；94(2)：157。[4] J Pharm Dyn 1981；4：612，724。[5] 大连医学院学报 1989；11(3)：53。[6] 大连医学院学报 1991；13(1)：28，32，36。[7] 江苏医药 1976；(1)：28。[8] 药学学报 1965；12(10)：636。[9] Am J Chin Med 1976；4(1)：47。[10] J Nat Prod 1976；39(6)：420。[11] 中国中药杂志 1991；16(8)：489。[12] Planta Med 1974；25：285。[13] Chem Pharm Bull 1988；36(1)：87。[14] 浙江医科大学学报 1988；17(5)：221。

　　药性

　　性味：苦，寒。 ①《本经》：“苦，寒。” ②《别录》：“大寒。” ③《医林纂要》：“苦酸，寒。”

　　归经：入心、肺、三焦经。 ①《汤液本草》：“入手太阴经。” ②《雷公炮制

　　药性

　　解》：“入心、肺、大小肠、胃、膀胱六经。” ③《药品化义》：“入肺、胃、肝、胆、三焦、胞络六经。”

　　功效：泻火除烦，清热利尿，凉血解毒。

　　主治：用于热病心烦，黄疸尿赤，血淋涩痛，血热吐衄，目赤肿痛，火毒疮疡；外治扭挫伤痛。焦栀子凉血止血。用于血热吐衄，尿血崩漏。 ①《本经》：“主五内邪气，胃中，热气，面赤，酒疮齇鼻，白癞，赤癞，疮疡。” ②《本草经集注》：“解踯躅毒。” ③《别录》：“疗目热赤痛，胸心、大小肠大热，心中烦闷，胃中热气。” ④《

　　药性

　　论》：“杀虫毒，去热毒风，利五淋，主中恶，通小便，解五种黄病，明目，治时疾除热及消渴口干，目赤肿痛。” ⑤《食疗本草》．“主瘖哑，紫癜风，黄疸积热心躁。” ⑥《医学启源》：“疗心经客热，除烦躁，去上焦热，治风。” ⑦《药类法象》：“治心烦懊憹而不得眠，心神颠倒欲绝，血滞而小便不利。” ⑧《纲目》：“治吐血、衄血、血痢、下血、血淋．损伤瘀血，及伤寒劳复、热厥头痛，疝气，烫火伤。” ⑨《本草备要》：“生用泻火，炒黑止血，姜汁治烦呕，内热用仁，表热用皮。”

　　用法用量：内服：煎汤，6～qg，或入丸、散。外用：研末调敷。

　　使用注意：脾虚便溏者忌服。 ①《本草汇言》：“吐血衄血，非阳火暴发者忌之。” ②《得配本草》：“邪在表，虚火上升，二者禁用。”

　　临床应用

　　方选和验方： ①栀子柏皮汤(《伤寒论》)治伤寒身黄发热：栀子15个(剖)，甘草30g(炙)，黄柏60g，上3味，以水1200ml，煮取约300ml，温服。 ②《普济方》：“治小便不通：栀子仁7枚，盐花少许，独颗蒜1枚。捣烂，摊纸花上贴脐，或涂阴囊上，良久即通。” ③栀子汤(《普济方》)治口疮、咽喉中塞痛，食不得：大青120g，山栀子，黄柏各30g，白蜜250g。上切，以水1000ml，煎取300ml，去滓，下蜜更煎1～2沸，含之。 ④《丹溪心法》：“治热水肿：山栀子15g，木香4．5g，白术7．5g，细切，水煎服。” ⑤枳实栀子豉汤(《伤寒论》)治伤寒大病瘥后劳复者；枳实3枚(炙)，栀子14个(剖)，豉20g(绵裹)。上3味，以清浆水2000ml，令煮取1200ml，内枳实、栀子，煮取600ml，下豉，更煮5、6沸，去滓，温分再服，覆令微似汗。若有宿食者，内大黄如博棋子5、6枚。 ⑥栀子豉汤(《伤寒论》)治伤寒发汗、吐、下后，虚烦不得眠，心中懊憹：栀子14个(剖)，香豉12g(绵裹)。上2味，以水1200ml，先煮栀子得700ml，纳豉，煮取450ml，去滓，分为2服。温进1服，得吐者止后服。 ⑦《广西中草药》：“治疮疡肿痛：山栀、蒲公英、银花各12g，水煎，日分3次服。另取生银花藤适量，捣烂，敷患处。” ⑧《广西中草药》：“治湿热黄疸：山栀12g，鸡骨草、田基黄各30g，水煎，日分3次服。”

　　单方应用：①《闽东本草》：“治尿淋，血淋：鲜栀子60g，冰糖30g。煎服。” ②栀子汤(《圣济总录》)治目赤：取山栀7枚，钻透，入塘灰火煨熟，以水450ml，煎至250ml，去滓，入大黄末10g，食后旋旋温服。 ③《丹溪纂要》：“治胃脘火痛：大山栀子7～9枚，炒焦，水300ml，煎至200ml，入生姜汁饮。” ④《简易方论》：“治鼻中衄血：山栀子烧灰吹之。” ⑤《本事方》：“治肺风鼻赤酒：老山栀为末，黄蜡等分溶和。为丸弹子大。空心茶、酒嚼下。忌酒、炙煿。” ⑥栀子仁汤(《圣济总录》)治赤白痢并血痢：山栀子仁28枚。锉，以浆水450ml，煎至150ml，去滓。空心食前分温2服。 ⑦《丹溪心法》：“治妇人子肿湿多：炒山栀子10g。为末，米饮吞下，或丸服。” ⑧《濒湖集简方》：“治折伤肿痛：栀子、白面同捣，涂之。” ⑨《梅师集验方》：“治火丹毒：栀子，捣和水调敷之。” ⑩《千金方》：“治火疮未起：栀子仁灰，麻油和封，惟厚为佳。”

　　医药家论述

　　①寇宗奭《本草衍义》：“仲景治(伤寒)，发汗吐下后，虚烦不得眠；若剧者，必反复颠倒，心中懊憹，栀子豉汤治之。虚故不用大黄，有寒毒故也。栀子虽寒无毒，治胃中热气，既亡血，亡津液，腑脏无润养，内生虚热，非此物不可去。又治心经留热，小便赤涩，用去皮山栀子、火煨大黄、连翘、甘草(炙)，等分，末之，水煎三钱服，无不利也。” ②朱震亨《丹溪心法》：“山栀子仁，大能降火，从小便泄去。其性能屈曲下降，人所不知。亦治痞块中火邪。”“大凡心膈之痛，须分新久。若明知身受寒气、口吃寒物而得病者，于初得之时，当与温散或温利之药。若曰病得之稍久则成郁，久郁则蒸热，热久必生火，《原病式》中备言之矣，若欲行温散温利，宁无助火添病耶!古方中多以山栀子为热药之向导，则邪易伏、病易退、正易复而病安。” ③王好古《汤液本草》：“或用栀子利小便，实非利小便，清肺也，肺气清而化，膀胱与津液之府，小便得此气化而出也。栀子豉汤治烦躁，烦者气也，躁者血也，气主肺，血主肾，故用栀子以治肺烦，用香豉以治肾躁。躁者，懊憹不得眠也。” ④缪希雍《本草经疏》：“栀子，清少阴之热，则五内邪气自去，胃中热气亦除。面赤酒疱皶鼻者，肺热之候也，肺主清肃，酒热客之，即见是证，于开窍之所延及于面也，肺得苦寒之气，则酒热自除而面鼻赤色皆退矣。其主赤白癞疮疡者，即诸痈痒疮疡皆属心火之谓。疗目赤热痛，及胸、心、大小肠大热，心中烦闷者，总除心、肺二经之火热也。此药味苦气寒，泻一切有余之火，故能主如上诸证。”“栀子禀至苦大寒之气，苦寒损胃而伤血，凡脾胃虚弱者忌之，血虚发热者忌之，性能泻有余之火，心肺无邪热者不宜用；小便不通，由于膀胱虚无气以化，而非热结小肠者不宜用；疮疡因气血虚，不能收敛，则为久冷败疮，非温暖补益之剂则不愈，此所谓既溃之后，一毫寒药不可用是也。世人又以治诸血证，不知血得热则行，得寒则凝，瘀血凝结于中，则反致寒热，或发热劳嗽，饮食减少，为难疗之病。凡治吐血法，当以顺气为先，盖血随气行而行，气降则火降，火降则血自归经。不求其止而止矣。此治疗之要法，不可违也。” ⑤张景岳《本草正》：“栀子，若用佐使，治有不同：加茵陈除湿热疸黄，加豆鼓除心火烦躁，加厚朴、枳实可除烦满，加生姜，陈皮可除呕哕，同六胡破热滞瘀血腹痛。” ⑥严洁《得配本草》：“山栀、丹皮、白芍、龙胆，皆泻肝家之火，其中却自有别，盖肝喜散，遏之则劲，宜用栀子以清其气，气清火亦清，肝得辛为补，丹皮之辛，从其性以醒之，是即为补，……”。 ⑦周岩《本草思辨录》：“栀子，其治在心、肝、胃者多，在肺者少。苦寒涤热，而所涤为瘀郁之热，非浮散之热，亦非坚结之热。能解郁不能攻坚，亦不能平逆，故阳明之腹满有燥屎，肺病之表热咳逆，皆非其所司。独取其秉肃降之气以敷条达之用，善治心烦与黄疸耳。心烦或懊憹或结痛，黄疸或寒热不食或腹满便赤，皆郁也。”仲圣云：“凡用栀子汤病人归微溏者不可与服之。肺与大肠相表里，服栀子则益其大肠之寒，此可为秉金气之－证。至治肝则古方不可胜举，总不离乎解郁火。凡肝郁则火生，胆火外扬，肝火内伏，栀子解郁火，故不治胆而治肝，古方如泻青丸、凉肝汤、越鞠丸、加味逍遥散之用栀子皆是。凉膈散有栀子，以治心也。泻黄散有栀子，以治胃也。而泻白散不遴入，则以肺中气热而不涉血者，栀子不与也。”

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